磷酸二酯酶抑制剂（英语：Phosphodiesterase inhibitor）拥有抑制磷酸二酯酶活性的功效，降低第二信使（cAMP或cGMP）的水解，因而提升细胞内cAMP或cGMP的浓度。

有些磷酸二酯酶抑制剂可选择性地抑制不同类型的磷酸二酯酶的活性。

例如，

1,3-茚满二酮: 氯茚二酮 · 二苯茚酮 · 苯茚二酮

低聚木糖（磺达肝癸钠、艾卓肝素）

其他丝氨酸内肽酶: 安克洛酶 · 溶纤维蛋白酵素

1.3 5α-还原酶

1.4 单胺氧化酶

1.5 二氢叶酸还原酶

1.13 脂加氧酶

A phosphodiesterase inhibitor is a drug that blocks one or more of the five subtypes of the enzyme phosphodiesterase (PDE), thereby preventing the inactivation of the intracellular second messengers cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) by the respective PDE subtype(s).